La presente invenzione riguarda l’acido 4-cloro-3-{[(3-nitrofenil)amino]sulfonil} benzoico (CNFASB), uno specifico inibitore del carrier mitocondriale del citrato (CIC). Il carrier del citrato (CIC), catalizza lo scambio elettroneutro tra citrato (H-citrato2-) e la forma non protonata del malato (malato2-). Il citrato esportato dai mitocondri verso il citosol, mediante il CIC, è scisso dall’ATP-citrato liasi (CL) in ossalacetato e acetilCoA che porterà alla biosintesi di steroli e acidi grassi. L’acetilCoA è necessario per l’allungamento degli acidi grassi polinsaturi che riformeranno l’acido arachidonico utilizzato nella biosintesi delle prostaglandine durante il processo infiammatorio. L’ossalacetato prodotto nel citosol dalla CL è ridotto a malato, e quest’ultimo, a sua volta, convertito in piruvato da parte dell’enzima malico con conseguente produzione, nel citosol, di NADPH+\H+ necessario per la sintesi di steroli e acidi grassi ma anche per l’attività dell’enzima ossido nitrico sintetasi inducibile (iNOS) che produrrà NO e per l’attività della NADPH ossidasi che produrrà i ROS.
inibitori del carrier del citrato nel trattamento dell'infiammazione
Menga A;
2013-01-01
Abstract
La presente invenzione riguarda l’acido 4-cloro-3-{[(3-nitrofenil)amino]sulfonil} benzoico (CNFASB), uno specifico inibitore del carrier mitocondriale del citrato (CIC). Il carrier del citrato (CIC), catalizza lo scambio elettroneutro tra citrato (H-citrato2-) e la forma non protonata del malato (malato2-). Il citrato esportato dai mitocondri verso il citosol, mediante il CIC, è scisso dall’ATP-citrato liasi (CL) in ossalacetato e acetilCoA che porterà alla biosintesi di steroli e acidi grassi. L’acetilCoA è necessario per l’allungamento degli acidi grassi polinsaturi che riformeranno l’acido arachidonico utilizzato nella biosintesi delle prostaglandine durante il processo infiammatorio. L’ossalacetato prodotto nel citosol dalla CL è ridotto a malato, e quest’ultimo, a sua volta, convertito in piruvato da parte dell’enzima malico con conseguente produzione, nel citosol, di NADPH+\H+ necessario per la sintesi di steroli e acidi grassi ma anche per l’attività dell’enzima ossido nitrico sintetasi inducibile (iNOS) che produrrà NO e per l’attività della NADPH ossidasi che produrrà i ROS.I documenti in IRIS sono protetti da copyright e tutti i diritti sono riservati, salvo diversa indicazione.
